O hipogonadismo ou DAEM atinge cerca de 20% dos homens entre 25 e 75 anos.

O hipogonadismo
ou DAEM atinge cerca
de 20% dos homens
entre 25 e 75 anos.

Nebido® Informações essenciais sobre prescrição

Informações essenciais

Cada mL de solução injetável contém 250 mg de undecilato de testosterona (1000 mg de undecilato de testosterona em 4 mL de solução injetável).

Consulte o RCM (data da revisão: 25. Nov 2008) antes de prescrever.

Composição

Cada mL de solução injetável contém 250 mg de undecilato de testosterona (1000 mg de undecilato de testosterona em 4 mL de solução injetável).

Excipientes: benzoato de benzila, óleo de rícino.

Indicações

Reposição de testosterona em hipogonadismo masculino primário e secundário.

Contra indicações
  • Carcinomas androgênio-dependentes de próstata ou de glândula mamária do homem.
  • Hipercalcemia que acompanha tumores malignos.
  • Tumores hepáticos atuais ou antecedentes dos mesmos.
  • Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um de seus excipientes.

O uso de Nebido® (undecilato de testosterona) é contraindicado em mulheres.

Advertências especiais e precauções

Crianças e adolescentes

Nebido® (undecilato de testosterona) não é indicado para o uso em crianças e adolescentes e não foi avaliado clinicamente em pacientes masculinos com idade inferior a 18 anos (vide item “Advertências”).

Pacientes idosos

Dados limitados não sugerem a necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos (vide item “Advertências”).

Pacientes com disfunção hepática

Não foram conduzidos estudos formais em pacientes com disfunção hepática. O uso de Nebido® (undecilato de testosterona) é contraindicado em pacientes com presença ou histórico de tumor hepático (vide item “Contraindicações”).

Pacientes com disfunção renal

Não foram conduzidos estudos formais em pacientes com disfunção renal.

Advertências:

Pacientes idosos tratados com androgênios podem apresentar risco mais elevado de desenvolvimento de hiperplasia prostática. Embora não existam indicações claras de que os androgênios realmente promovam carcinoma prostático, eles podem intensificar o crescimento de algum carcinoma prostático existente. Portanto, deve-se excluir a possibilidade de existência de câncer de próstata antes do início do tratamento com medicamentos que contenham testosterona, especialmente em pacientes idosos. Como precaução, recomendam-se exames regulares da próstata.

Hemoglobina e hematócrito devem ser verificados periodicamente em pacientes que estejam em tratamento prolongado com androgênios para detectar casos de policitemia (vide item “Reações adversas”).

Casos de tumores hepáticos benignos e malignos têm sido observados em pacientes que utilizam substâncias hormonais, como produtos androgênicos. Se ocorrer dor intensa no abdome superior, aumento do tamanho do fígado ou sinais de hemorragia intra-abdominal em homens que utilizam Nebidoâ (undecilato de testosterona), a possibilidade de um tumor hepático deve ser considerada no diagnóstico diferencial.

Deve-se ter precaução em pacientes predispostos a edema, pois o tratamento com andrógenos pode resultar no aumento da retenção de sódio (vide item “Reações Adversas”).

Até o momento não foram realizados ensaios clínicos com Nebido® (undecilato de testosterona) em crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Em crianças, a testosterona, além de promover masculinização, pode causar crescimento acelerado, maturação óssea e fechamento prematuro da epífise, desta forma, reduzindo a altura final. Deve-se esperar a ocorrência de acne vulgar.

Apnéia do sono preexistente pode ser potencializada.

Os androgênios não são adequados para promoção de desenvolvimento muscular em indivíduos sadios ou para aumento de habilidade física.

Assim como todas as soluções oleosas, Nebido® (undecilato de testosterona) deve ser injetado exclusivamente por via intramuscular e de forma muito lenta. Microembolismo pulmonar por soluções oleosas pode, em casos raros, levar a sinais e sintomas como tosse, dispneia, mal-estar, hiperidrose, dor no tórax, tontura, parestesia ou síncope. Estas reações podem ocorrer durante ou imediatamente após a injeção e são reversíveis. O tratamento é, geralmente, de suporte como, por exemplo, pela administração de oxigênio suplementar.

Foram reportadas suspeitas de reações anafiláticas após injeção de Nebido® (undecilato de testosterona).

Os efeitos indesejáveis

"Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.”

Assim como ocorre com todos os medicamentos, o uso de Nebido® (undecilato de testosterona) pode ocasionar reações adversas, embora nem todas as pessoas as tenham.

Se alguma das reações adversas se tornar grave ou se você notar alguma outra reação não listada nesta bula, informe ao seu médico.

As reações adversas mais frequentes são acne e dor no local da injeção.

Reações adversas frequentes (entre 1 e 10 em cada 100 pacientes):

  • aumento excessivo de células vermelhas no sangue;
  • ganho de peso;
  • fogacho;
  • acne;
  • aumento de um antígeno específico da próstata (PSA) (aumento da resposta imune), problemas de próstata, aumento do tamanho da próstata;
  • liersos tipos de reações no local da injeção, incluindo dor, desconforto, coceira, vermelhidão, hematoma e irritação.

Reações adversas pouco frequentes (entre 1 e 10 a cada 1000 pacientes)

  • aumento de células vermelhas no sangue, concentração aumentada de glóbulos vermelhos no sangue, aumento da hemoglobina;
  • reação alérgica;
  • aumento do apetite, alterações sanguíneas (aumento na hemoglobina glicosilada, colesterol ou lipídeos sanguíneos);
  • depressão, desordem emocional, insônia, cansaço, agressividade, irritabilidade;
  • dor de cabeça, enxaqueca, tremor;
  • distúrbio cardiovascular, pressão sanguínea alta, aumento da pressão sanguínea, tontura;
  • bronquite, sinusite, tosse, respiração curta, ronco, problemas na voz;
  • diarréia, náusea;
  • alteração no exame de função hepática, por exemplo aumento da substância aspartato aminotransferase;
  • queda de cabelo, reações de pele como vermelhidão, erupção cutânea, erupção cutânea papular (rash papular), coceira ou pele seca;
  • dor nas articulações, dor nas mãos e nos pés, espasmo muscular, tensão muscular, dor muscular, rigidez muscular em geral, aumento da creatinina fosfoquinase sanguínea;
  • diminuição do jato urinário, retenção da urina, urgência urinária noturna, distúrbios do trato urinário ou dor ao urinar;
  • proliferação das células da próstata (neoplasia prostática intraepitelial), endurecimento do tecido prostático, inflamação da próstata, distúrbios da próstata, aumento do desejo sexual, diminuição do desejo sexual, dor nos testículos, endurecimento do tecido mamário, dor nas mamas, qualquer aumento da mama, aumento do hormônio feminino estradiol, aumento nos níveis de testosterona sanguínea;
  • cansaço, sensação geral de fraqueza, suor excessivo, suores noturnos.

A solução oleosa de Nebido® (undecilato de testosterona) pode atingir os pulmões (microembolismo pulmonar de soluções oleosas) o que pode, em casos raros, provocar sinais e sintomas como tosse, respiração curta, mal-estar geral, suor excessivo, dor no peito, tontura, parestesia (sensações subjetivas na pele como por exemplo, frio, calor, formigamento, perda de sensibilidade) ou desmaio. Essas reações podem ocorrer durante ou imediatamente após a injeção e são reversíveis.

Foram reportadas suspeitas de reações alérgicas graves (reações anafiláticas) após injeção de Nebido®(undecilato de testosterona).

Além das reações adversas mencionadas acima, nervosismo, hostilidade, breves interrupções da respiração durante o sono, reações cutâneas liersas, incluindo caspas e pele oleosa, aumento da frequência de ereções e, em casos muito raros, amarelamento da pele e dos olhos (icterícia) foram reportados no tratamento com preparações contendo testosterona.

Terapia com preparações com altas doses de testosterona comumente interrompe ou reduz a produção de esperma que, no entanto, retorna ao normal com a descontinuação do tratamento. A terapia de reposição de testosterona para hipogonadismo pode, em casos raros, causar ereções dolorosas persistentes (priapismo). Administrações de longa duração ou em altas doses de testosterona ocasionalmente aumentam a ocorrência de retenção de água e consequente edema (inchaço devido à retenção de fluidos).

“Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.”

Posologia e método de aplicação

Nebido® (undecilato de testosterona) é uma solução oleosa límpida amarelada. Cada ampola contém 1000 mg de undecilato de testosterona que será administrada pelo seu médico a cada 10 a 14 semanas. As injeções administradas com esta frequência mantêm níveis suficientes de testosterona e não levam a níveis sanguíneos de testosterona excessivamente elevados.

As injeções devem ser administradas de forma muito lenta. Nebido (undecilato de testosterona) deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular. Deve-se evitar, com especial atenção, a administração dentro de vaso sanguíneo.

Seu médico irá avaliar os níveis de testosterona no seu sangue antes do início do tratamento. O intervalo entre a primeira e a segunda injeção pode ser reduzido para 6 semanas. Isto dependerá de seus sintomas e dos níveis de testosterona. Com este intervalo inicial diminuído, o nível de testosterona necessário será alcançado rapidamente.

Categoria Legal

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com a retenção de receita.

Contato

Bayer Pharma AG, 13353 Berlim, Alemanha. Para mais detalhes entre em contato com a organização Bayer HealthCare Pharmaceuticals. 27 de Agosto, 2009

Nebido® - Resumo Completo das Características do Medicamento (RCM)

Nome do produto do medicamento

Nebido 1000 mg / 4 ml, solução injetável.

Composição qualitativa e quantitativa

Cada mL de solução injetável contém 250 mg de undecilato de testosterona (1000 mg de undecilato de testosterona em 4 mL de solução injetável).

Excipientes: benzoato de benzila, óleo de rícino.

Forma farmacêutica

Solução injetável.

Particularidades Clínicas
Indicações terapêuticas

Nebido® (undecilato de testosterona) é indicado na reposição de testosterona em homens que apresentam hipogonadismo primário e secundário.

Posologia e modo de administração

Método de administração

Solução para injeção. Nebido® (undecilato de testosterona) é uma solução oleosa límpida amarelada.

Regime de dose

Nebido® (undecilato de testosterona) - uma ampola corresponde a 1000 mg de undecilato de testosterona - deve ser administrado a cada 10 a 14 semanas. Injeções administradas com esta frequência são capazes de manter níveis suficientes de testosterona, sem levar ao acúmulo.

A dosagem da testosterona sérica, como uma das formas de monitorização do tratamento, só deve ser realizada após se atingir o estado de equilíbrio, o que usualmente passa a ocorrer a partir da quarta administração do produto.

As injeções devem ser administradas muito lentamente. Nebido® (undecilato de testosterona) deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular. Deve-se adotar precaução especial para evitar injeção intravasal (vide “Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto” para evitar ferimento quando a ampola for aberta).

Início do tratamento

Antes do início do tratamento, os níveis séricos de testosterona devem ser dosados. O intervalo entre a primeira e a segunda injeção pode ser reduzido a um mínimo de 6 semanas. Com esta dose, os níveis do estado de equilíbrio são alcançados rapidamente.

Individualização do tratamento

É aconselhável medir os níveis séricos de testosterona, ocasionalmente, no final de um intervalo entre as injeções. Níveis séricos inferiores aos valores considerados normais indicam necessidade de um intervalo menor entre as injeções. No caso de níveis séricos elevados, deve-se considerar um aumento do intervalo entre a administração de duas injeções. O intervalo entre a administração das injeções deve permanecer dentro da faixa recomendada de 10 a 14 semanas.

Contra indicações

Nebido® (undecilato de testosterona) não deve ser utilizado na presença das condições descritas a seguir. Caso apresente qualquer uma destas condições, informe seu médico.

  • alergia (hipersensibilidade) ao undecilato de testosterona ou qualquer um dos componentes do produto;
  • presença ou suspeita de câncer, androgênio-dependente, de próstata ou da glândula mamária;
  • níveis sanguíneos elevados de cálcio associados a tumores malignos;
  • presença ou história de tumores de fígado.

Nebido® (undecilato de testosterona) é contraindicado para mulheres.

“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.”

Advertências especiais e precauções de utilização

Se você está em tratamento prolongado com androgênios, você deve ser avaliado periodicamente pelo seu médico em relação aos valores sanguíneos (hemoglobina e hematócrito) para verificar se ocorreu aumento no número de células vermelhas no sangue (policitemia).

Após o uso de substâncias hormonais, tais como a testosterona, observou-se a ocorrência de tumores hepáticos benignos e malignos. Você deve procurar imediatamente um médico quando sentir dores intensas no abdome, aumento do tamanho do fígado ou sinais de hemorragia intra-abdominal, pois tumor hepático deve ser considerado no diagnóstico diferencial. Nem todas as sensações diferentes que você venha a sentir na parte superior de seu abdome podem ser consideradas como possível sinal de tumor ou de hemorragia. Entretanto, os transtornos que não desapareçam em curto espaço de tempo devem ser informados ao médico.

Informe seu médico se você tem ou já teve edema (isto é, retenção de líquido que tenha levado a, por exemplo, inchaço das pernas), pois o tratamento com androgênios pode resultar em aumento da retenção de sódio, que pode piorar a retenção de líquido.

Também informe seu médico se você tem ou já teve apnéia do sono (parada involuntária transitória da respiração durante o sono), uma vez que esta pode piorar.

Até o momento não foram realizados ensaios clínicos com Nebido® (undecilato de testosterona) em crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Em crianças, a testosterona, além de causar desenvolvimento precoce de características sexuais masculinas secundárias (masculinização), pode causar crescimento acelerado, maturação óssea e interrupção do crescimento, desta forma, reduzindo a altura final. A ocorrência de acne deve ser esperada.

Os androgênios não são adequados para promoção de desenvolvimento muscular em indivíduos sadios ou para aumento de habilidade física.

Foram reportadas suspeitas de reações alérgicas graves (reações anafiláticas) após injeção de Nebido® (undecilato de testosterona).

Interações com outros produtos médicos e outras formas de interação

Fármacos que afetam a testosterona

Barbituratos e outros indutores enzimáticos

Podem ocorrer interações com fármacos que induzem enzimas microssomais, o que pode resultar no aumento da depuração da testosterona.

Efeitos dos androgênios em outros fármacos

Oxifembutazona

Foi observado aumento de níveis séricos de oxifembutazona.

Anticoagulantes orais

Há relatos de que a testosterona e seus derivados aumentam a atividade de anticoagulantes orais, levando à possível necessidade de ajuste da dose. Independente deste fato, as limitações de uso de injeções intramusculares em pacientes com alteração adquirida ou congênita da coagulação sanguínea devem ser sempre levadas em consideração como uma regra geral.

Hipoglicemiantes

Os androgênios podem intensificar o efeito hipoglicemiante da insulina. Portanto, pode ser necessária a diminuição da dose do agente hipoglicemiante.

Gravidez e Lactação

Nebido® (undecilato de testosterona) é contraindicado para mulheres.

Efeitos indesejáveis

Em relação às reações adversas associadas ao uso de androgênios, vide também o item “Advertências”.

As reações adversas mais frequentemente reportadas durante o tratamento com Nebido® (undecilato de testosterona) são acne e dor no local da injeção.

A Tabela 1 abaixo mostra as reações adversas classificadas por sistema corpóreo MedDRA (MedDRA SOCs, versão 10.1)* reportadas com Nebido® (undecilato de testosterona). As frequências são baseadas em dados de estudos clínicos e definidas como frequente (≥ 1/100 a <1/10) e pouco frequente (≥ 1/1000 a <1/100). As reações adversas foram reportadas em 6 estudos clínicos (n=422) e consideradas ao menos como de possível causalidade relacionada ao Nebido® (undecilato de testosterona).

Tabela 1: Frequência relativa categorizada de homens com reações adversas classificadas por sistema corpóreo MedDRA, baseado nos dados agrupados de 6 estudos clínicos, n=422 (100%) **

Para ver todos os dados da tabela, mova para direita ou para esquerda
Classificação por sistema corpóreo Frequente Pouco frequente
Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático Policitemia
  • Aumento do hematócrito
  • Aumento da contagem de células vermelhas do sangue
  • Aumento da hemoglobina
Distúrbios imunológicos Hipersensibilidade
Distúrbios metabólicos e nutricionais Aumento de peso corpóreo
  • Aumento do apetite
  • Aumento da hemoglobina glicosilada
  • Hipercolesterolemia
  • Aumento de triglicérides sanguíneos
  • Aumento do colesterol sanguíneo
Distúrbios psiquiátricos
  • Depressão
  • Distúrbio emocional
  • Insônia
  • Fadiga
  • Agressividade
  • Irritabilidade
Distúrbios no sistema nervoso
  • Cefaleia
  • Enxaqueca
  • Tremor
Distúrbios vasculares Fogacho
  • Distúrbio cardiovascular
  • Hipertensão
  • Aumento da pressão sanguínea
  • Tontura
Distúrbio respiratório, torácico e mediastínico
  • Bronquite
  • Sinusite
  • Tosse
  • Dispneia
  • Ronco
  • Disfonia
Distúrbios gastrintestinais
  • Diarreia
  • Náusea
Distúrbios hepatobiliares
  • Teste de função hepática alterado
  • Aumento de aspartato aminotransferase
Distúrbios cutâneos e nos tecidos subcutâneos Acne
  • Alopecia
  • Eritema
  • Erupção cutânea
  • Rash papular
  • Prurido
  • Pele seca
Distúrbios no sistema músculo-esquelético e nos tecidos conectivos
  • Artralgia
  • Dor nas extremidades
  • Espasmo muscular
  • Tensão muscular
  • Mialgia
  • Rigidez músculo- esquelética
  • Aumento da creatinina fosfoquinase sanguínea
Distúrbio renal e urinário
  • Diminuição do fluxo urinário
  • Retenção urinária
  • Distúrbio do trato urinário
  • Noctúria
  • Disúria
Distúrbios no sistema reprodutivo e nas mamas
  • Aumento do antígeno específico da próstata (PSA)
  • Exame anormal da próstata
  • Hiperplasia prostática benigna
  • Neoplasia prostática intraepitelial
  • Endurecimento prostático
  • Prostatite
  • Distúrbio prostático
  • Aumento ou diminuição da libido
  • Dor testicular
  • Endurecimento das mamas
  • Dor nas mamas
  • Ginecomastia
  • Aumento do estradiol
  • Aumento da testosterona livre sanguínea
  • Aumento da testosterona sanguínea
Distúrbios e condições gerais no local de administração liersos tipos de reações no local da injeção***
  • Fadiga
  • Astenia
  • Hiperidrose
  • Suores noturnos

* Foram listados os termos MedDRA (versão 10.1) mais apropriados para descrever as reações adversas. Sinônimos ou condições relacionadas não foram listados, mas devem ser considerados.

** n=302 homens com hipogonadismo tratados com injeções intramusculares de 4 mL e n=120 tratados com injeções intramusculares de 3 mL de undecilato de testosterona 250 mg/mL.

*** liersos tipos de reações no local da injeção: dor, desconforto, prurido, eritema, hematoma, irritação e reação no local da injeção.

Microembolismo pulmonar devido a soluções oleosas pode, em casos raros, levar a sinais e sintomas como tosse, dispneia, mal-estar, hiperidrose, dor no tórax, tontura, parestesia ou síncope. Estas reações podem ocorrer durante ou imediatamente após a injeção e são reversíveis. Casos suspeitos de apresentar microembolismo pulmonar devido a soluções oleosas foram raramente reportados em estudos clínicos (em ≥ 1/10.000 e < 1/1.000 injeções), bem como na experiência pós-comercialização (vide item “Advertências”).

Foram reportadas suspeitas de reações anafiláticas após injeção de Nebido® (undecilato de testosterona).

Além das reações adversas mencionadas acima, nervosismo, hostilidade, apnéia do sono, várias reações cutâneas, incluindo seborréia, aumento da frequência de ereções e, em casos muito raros, icterícia foram reportados no tratamento com preparações contendo testosterona.

Terapia com preparações com altas doses de testosterona comumente interrompe ou reduz reversivelmente a espermatogênese, assim reduzindo o tamanho dos testículos; terapia de reposição de testosterona para hipogonadismo pode, em casos raros, causar ereções dolorosas persistentes (priapismo). As administrações de longa duração ou em altas doses de testosterona ocasionalmente aumentam a ocorrência de retenção de água e edema.

“Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.”

Overdose

Após ocorrência de superdose não é necessário adotar nenhuma medida terapêutica especial além da interrupção do tratamento ou redução da dose terapêutica.

Propriedades farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas

O undecilato de testosterona é um éster do androgênio testosterona que ocorre naturalmente. A forma ativa, testosterona, é formada pela quebra da cadeia lateral.

A testosterona é o androgênio mais importante no sexo masculino, sintetizado principalmente nos testículos e, em menor proporção, no córtex adrenal.

A testosterona é responsável pela expressão das características masculinas durante o desenvolvimento fetal, início da infância e puberdade e, posteriormente, para manutenção do fenótipo masculino e funções androgênio-dependentes (por exemplo, espermatogênese, glândulas sexuais secundárias).

A secreção insuficiente de testosterona resulta em hipogonadismo masculino caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sinais e sintomas associados ao hipogonadismo masculino incluem, mas não se limitam a, disfunção erétil e diminuição da libido, fadiga, depressão assim como ausência das características sexuais secundárias, seu desenvolvimento incompleto, ou sua regressão, aumento do risco de osteoporose, aumento de gordura visceral e diminuição da massa corporal magra e força muscular. Androgênios exógenos são administrados para melhorar os níveis deficientes de testosterona endógena e os sinais e sintomas relacionados.

Dependendo do órgão-alvo, o espectro de atividade da testosterona é principalmente androgênico (por exemplo, próstata, vesículas seminais, epidídimo) ou anabólico (proteínas) nos músculos, ossos, rins, fígado e na hematopoiese.

Os efeitos da testosterona em alguns órgãos manifestam-se após conversão periférica da testosterona a estradiol, que então liga-se aos receptores de estrogênio no núcleo de células-alvo, como por exemplo da hipófise, do tecido adiposo, do cérebro, dos ossos e das células testiculares de Leydig.

Em homens com hipogonadismo, os androgênios diminuem a massa de gordura corporal, aumentam a massa corporal magra e força muscular e previnem a perda óssea. Os androgênios podem melhorar a função sexual e também exercer efeitos psicotrópicos positivos devido à melhora do humor.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Nebido® (undecilato de testosterona) é uma solução de depósito, administrada por via intramuscular e, desta forma, evita o metabolismo de primeira passagem. Após a administração intramuscular do undecilato de testosterona, na forma de solução oleosa, a substância ativa é gradualmente liberada a partir do depósito e é quase que completamente metabolizada por estearases séricas, formando testosterona e ácido undecanóico. No dia subsequente à administração, já se pode verificar o aumento dos níveis séricos de testosterona, acima dos valores basais anteriores ao tratamento

Distribuição

Em dois estudos independentes, a média das concentrações máximas de testosterona de 24 e 45 nmol/L foram obtidas em cerca de 14 e 7 dias, respectivamente, após administração intramuscular única de 1000 mg de undecilato de testosterona em homens com hipogonadismo. Os níveis pós-pico de testosterona diminuíram com meia-vida estimada de cerca de 53 dias.

Aproximadamente 98% da testosterona sérica circulante nos homens encontra-se ligada a SHBG e albumina. Apenas a fração livre da testosterona é considerada como biologicamente ativa. Após infusão intravenosa de testosterona em homens idosos, determinou-se volume aparente de distribuição de aproximadamente 1,0 L/kg.

Metabolismo

A testosterona, que é gerada pela metabolização do éster undecilato de testosterona, é metabolizada e excretada da mesma forma que a testosterona endógena. O ácido undecanóico é metabolizado por beta-oxidação, da mesma forma que outros ácidos carboxílicos alifáticos.

Eliminação

A testosterona passa por extensivo metabolismo hepático e extrahepático. Após administração de testosterona marcada radioativamente, cerca de 90% da radioatividade aparece na urina como conjugados de ácidos glicurônico e sulfúrico e 6% aparece nas fezes após circulação êntero-hepática. Metabólicos presentes na urina incluem androsterona e etiocolanolona.

Condições no estado de equilíbrio

Após injeções intramusculares repetidas de 1000 mg de undecilato de testosterona administradas em homens portadores de hipogonadismo, usando intervalo de 10 semanas entre duas administrações, obteve-se a condição de estado de equilíbrio entre a terceira e a quinta administração. Valores médios de Cmáx e Cmín de testosterona no estado de equilíbrio foram cerca de 42 e 17 nmol/L, respectivamente.

Os níveis séricos pós-pico de testosterona diminuíram com uma meia-vida de cerca de 90 dias, que corresponde à taxa de liberação a partir do depósito.

Dados de segurança pré-clinica

Toxicidade aguda

Como ocorre com hormônios esteróides em geral, a toxicidade aguda da testosterona é muito baixa.

Toxicidade crônica

Durante estudos de toxicidade sistêmica em espécies de roedores ou não roedores, não foi observado nenhum efeito que possa indicar risco inesperado para o homem, após administração repetida de undecilato ou do éster de enantato de testosterona.

Potencial mutagênico e tumorigênico

Investigações in vivo e in vitro de efeitos mutagênicos do undecilato de testosterona bem como de estudos somente com testosterona, não indicaram potencial mutagênico.

Estudos em roedores indicaram um efeito da testosterona ou de seus ésteres em promover o desenvolvimento de tumores hormônio-dependentes. Em geral, deve-se considerar que esteróides sexuais podem promover o crescimento de determinados tumores e tecidos hormônio-dependentes.

Toxicidade reprodutiva

Estudos de fertilidade em roedores e primatas demonstraram que o tratamento com testosterona pode prejudicar a fertilidade pela supressão da espermatogênese de forma dose-dependente. Além disso, nenhum efeito embrioletal ou teratogênico foi observado na prole de ratos machos tratados com testosterona. A administração de Nebido® (undecilato de testosterona) pode causar virilização de fetos femininos em determinados estágios de desenvolvimento. No entanto, as investigações em efeitos embriotóxicos, em particular nos teratogênicos, demonstraram a não indicação de prejuízos futuros no desenvolvimento de órgãos.

Tolerabilidade local

Um estudo de tolerabilidade local em porcos, realizado após administração intramuscular, mostrou que Nebidoâ (undecilato de testosterona) não aumenta os efeitos de irritação já causados pelo solvente.

Informações farmacêuticas
Lista dos excipientes

Benzoato de benzila, óleo de rícino.

Incompatibilidades

Na ausência de estudos de compatibilidade, este medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos.

Prazo de validade

Validade: vide cartucho
O conteúdo da ampola deve ser injetado por via intramuscular imediatamente após aberta.

Precauções especiais de conservação

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

Natureza e conteúdo do recipiente

Cartucho contendo 1 ampola de vidro com 4 mL de solução injetável estéril.

Precauções especiais de descarte e manuseamento

O conteúdo da ampola deve ser injetado por via intramuscular imediatamente após aberta.

Existe uma área marcada, logo abaixo do ponto colorido na ampola, eliminando a necessidade de serrá-la. Antes de abrir a ampola, assegure-se que toda solução da parte superior escoe para parte inferior. Utilize as duas mãos para abrir a ampola. Enquanto segura a parte inferior da ampola com uma das mãos, utilize a outra mão para quebrar a parte superior da ampola na direção oposta àquele ponto colorido marcado na ampola.

Data da primeira autorização/renovação da autorização

20ª de Outubro de 2004/25ª de Novembro 2008

Bayer Pharma AG
13342 Berlin
Alemanha

Saiba mais em

Diagnóstico

Os sintomas de hipogonadismo podem variar de acordo com a pessoa.

Terapia

A terapia de reposição de testosterona é caracterizada por uma larga margem de segurança e boa tolerabilidade.

Seus Pacientes

Informações úteis para médicos e seus pacientes.